DES
ANESTHESIQUES
Gérard Gomez
Plan de l'étude
1-1) Des
anesthésies par inhalation
1-2) Des
anesthésiques intraveineux
2-1) Les
amides
2-2) Les
esters
3-1) Les
analgésiques
3-2) Les
anxiolytiques et les sédatifs
3-3) Les
relaxants musculaires
Le mot
anesthésie a été obtenu en combinant le "an-" privatif au reste du
mot grec "aïsthêsis"
(αίσθησις) évoquant la faculté de
percevoir les sens.
L'anesthésie
est un ensemble de techniques permettant de réaliser un acte chirurgical,
médical ou obstétrical, en supprimant ou en atténuant la douleur.
Dans
l'ensemble des anesthésiques utilisés on distinguera ceux que l'on utilise pour
les anesthésies générales, des autres dont l'action est beaucoup plus
localisée.
1) Anesthésiques
généraux :
Une
anesthésie générale est un acte médical visant à suspendre la conscience du
patient et supprimer la douleur pendant un acte chirurgical ou une prise en
charge en service de réanimation. On utilise en général à cet effet, une
combinaison de médicaments, qui sont administrés par inhalation (gaz
d’anesthésie) ou par voie intraveineuse.
Leur
mode d'action n'est pas parfaitement connu mais on pense qu'ils affectent
plusieurs régions du cerveau et du système nerveux central.
On
distingue trois étapes dans une anesthésie générale :
- L'induction
(endormissement), réalisée par voie veineuse ou par inhalation.
- L'entretien : grâce à
des agents gazeux et/ou des agents administrés par voie intraveineuse, de façon
intermittente ou continue.
- Le réveil : résultat
de l'élimination totale ou partielle des agents anesthésiques administrés.
1-1) Des anesthésies
par inhalation :
Ce sont
des composés chimiques inhalés sous forme de gaz ou de vapeurs.
Ils
agissent en interférant avec les neurotransmetteurs du système nerveux central,
perturbant ainsi les voies de signalisation qui régulent la conscience et la
douleur.
Les
premières anesthésies par inhalation, utilisant l’éther diéthylique ou le
chloroforme, ont été décrites au milieu du XIXème siècle, 1846 pour l'éther et
1847 pour le chloroforme. L’éther s’est imposé au début du XXème siècle du fait
de la toxicité du chloroforme, mais il a été lui-même remplacé à partir de 1956
par des gaz d’anesthésie fluorés en raison du risque élevé d’inflammation qu’il
présente.
L’halothane
et le méthoxyflurane puis l'enflurane, l’isoflurane, le desflurane et le
sévoflurane ont été successivement développés et largement utilisés. Le
desflurane et le sévoflurane sont les seuls gaz actuellement utilisés dans les
pays développés en raison de leurs faibles effets secondaires et de leur grande
efficacité.
Les gaz
fluorés d’anesthésie sont introduits à une concentration donnée dans le mélange
gazeux (dioxygène, diazote, éventuellement protoxyde d’azote N2O)
inhalé par le patient.
|
C2HBrClF3 Masse
molaire
: 197,381
g.mol-1 Fusion : -118°C Ebullition : 50,2°C
; 20°C (sous 243 mm de Hg) Densité : 1,8563
(à 25°C) N°
CAS 151-67-7 |
Découvert
en 1951, il a été utilisé dans les années 1960 comme anesthésique pour
l'induction et l'entretien des anesthésies générales. A été abandonné à cause
de sa toxicité cardiaque et hépatique. N'est plus guère utilisé qu'en
médecine vétérinaire. Liquide
incolore, très volatil à odeur de solvant halogéné. C2HBrClF3 |
C3H4Cl2F2O Masse
molaire
: 164,966
g.mol-1 N°
CAS 76-38-0 |
Synthétisé
à la fin des années 1940, il est utilisé dès 1960 en clinique comme
alternative à l'halotane. Il
disparaît dès 1974 dans cette indication à cause d'une grande toxicité
rénale. Il
peut aussi agir en tant qu'analgésique à de faibles concentrations sub-anesthésiantes. |
|
C3H2ClF5O Masse
molaire
: 184,492
g.mol-1 Ebullition : 56,5°C Densité : 1,5121
(à 25°C) N°
CAS 13838-16-9 |
Ce gaz
a été découvert en 1963 et utilisé pour l'entretien des anesthésies générales
à partir de 1966. Il a
été abandonné dans les années 1980 à cause de sa trop grande toxicité. |
C3H2ClF5O Masse
molaire
: 184,492
g.mol-1 Ebullition : 48,5°C Densité : 1,5 N°
CAS 26675-46-7 |
Découvert
en 1965 il a été utilisé pour l'entretien des anesthésies générales. Myorelaxant
et analgésique, il a été remplacé chez l'homme par le desflurane et le
sévoflurane. Utilisé
actuellement en médecine vétérinaire. Liquide
incolore. |
|
Desflurane
C3H2F6O Masse
molaire
: 168,04
g.mol-1 Ebullition : 23,5°C Densité : 1,5 N°
CAS 57041-67-5 |
Il
a été découvert dans les années 1970 ; c'est un agent anesthésique de la famille des éthers
halogénés (entretien des anesthésies générales) utilisé cliniquement à partir
des années 1990. |
C4H3F7O Masse
molaire
: 200,055
g.mol-1 Ebullition : 58,5°C Densité : 1,517 N°
CAS 28523-86-6 |
Comme
le desflurane il a été découvert dans les années 1970 et utilisé
cliniquement à partir des années 1990
; il appartient à la famille des éthers halogénés et sert à l'induction ou à
l'entretien des anesthésies générales. Liquide
incolore. |
Remarque : Le protoxyde
d'azote signalé plus haut est un gaz anesthésique de formule N2O,
utilisé depuis plus de 160 ans pour induire une anesthésie et maintenir les patients
sous anesthésie pendant toute la durée d'une opération. Il est connu également
sous le nom de gaz "hilarant". C'est un gaz incolore non-inflammable
au goût légèrement sucré à odeur agréable.
1-2) Des
anesthésiques intraveineux :
En
introduisant l'anesthésique directement dans la circulation sanguine l'action
est plus intense et plus rapide que par les autres voies.
Ils
agissent en modulant les récepteurs du GABA, un neurotransmetteur inhibiteur,
réduisant ainsi l'activité neuronale dans le cerveau et entraînant une perte de
connaissance.
Parmi
les anesthésiques intraveineux qui ont été utilisés ou qui le sont encore, on
trouve plusieurs familles dont nous allons pour chacune donner au moins un
exemple :
- Les barbituriques
|
C11H18N2O2
S Masse
molaire
: 242,37
g.mol-1 Fusion : 159°C N°
CAS 76-75-5 |
Découvert
par Adolf von Baeyer en 1864, il est aussitôt connu pour ses propriétés
hypnotique et anticonvulsivante. Il a
été introduit dans les années 1930 comme anesthésique et depuis 1955 il est
utilisé sous sa forme sodique (S- Na+ au lieu de SH)
qui est soluble, pour induire et entretenir une anesthésie générale
intraveineuse (Pentothal®). Ce
barbiturique a été parfois utilisé comme "sérum de vérité". Molécule
ayant servi pour les injections létales (condamnés à mort). |
-
Les alkylphénols
|
C12H18O Masse
molaire
: 19°C Ebullition : 256°C
ou 136°C sous 30 mm de Hg Densité
: 0,955
(à 20°C) Indice
de réfraction
: 1,5140
à 20°C N°
CAS
: |
Anesthésique
intraveineux de courte durée d’action (5 minutes) utilisé pour l’induction et
l’entretien des anesthésies générales. Il est
souvent choisi en raison de sa courte durée d'action et de son effet
amnésiant, qui fait que le patient n'a pas le souvenir de l'intervention. Le
produit prêt à l’emploi se présente sous forme d’une émulsion dans l’eau. |
- Les imidazoles
|
Etomidate (R)
C14H16N2O2 Masse
molaire
: N°
CAS
: 33125-97-2 |
Le
chlorhydrate d'étomidate est un anesthésique intraveineux de courte durée
d'action ; utilisé pour l'induction des anesthésies générales. |
- Phénylcyclohexylamines
|
Kétamine (±) ou 2-(2-chlorophényl)-2-(méthylamino)cyclohexanone
Kétamine
(±) C13H16ClNO Aspect : Cristaux
(lorsque recristallisé dans le mélange éther-pentane). Masse
molaire
: 237,725
g.mol-1 Fusion : 92,5°C pKa =
7,5 N°
CAS
: 6740-88-1 |
Le chlorhydrate
de kétamine est un anesthésique général d'action rapide, non barbiturique,
utilisé dans les cliniques chirurgicales ou vétérinaires. Seul
l'isomère (S) a cette propriété. Le
stéréoisomère (R) est hallucinogène ce qui explique qu'il est classé comme
stupéfiant (arrêté du 8 août 1997).
Kétamine
(S) : anesthésique
Kétamine
(R) : hallucinogène |
Les anesthésiques
locaux bloquent temporairement la conduction des signaux nerveux dans une
région spécifique du corps.
Ils
bloquent les canaux sodiques voltage-dépendant présents sur les membranes des
cellules nerveuses ; ce faisant ils empêchent l'entrée du sodium dans les
cellules, empêchant ainsi la création et la propagation du signal de douleur au
cerveau ; cela provoque une perte temporaire de sensation dans la zone traitée.
Les
anesthésiques locaux sont généralement administrés par injection dans les tissus
près de la zone où l'effet analgésique est souhaité, comme lors d'une chirurgie
mineure ou d'une procédure médicale.
Ils
appartiennent essentiellement à deux familles chimiques :
|
Lidocaine
C14H22N2O
234,34 g.mol-1 pKa : 7,9 N°
CAS 137-58-6 |
C'est la
DCI (Dénomination Commune Internationale) de la Xylocaïne ®. |
|
C18H28N2O
288,427 g.mol-1 pKa : 7,9 N°
CAS Le
racémique 38396-39-3 |
Anesthésique
local puissant réservé à un usage hospitalier (rachisanesthésies,
péridurales). |
|
C17H26N2O
274,401 g.mol-1 N°
CAS 84057-95-4 |
Anesthésique
local réservé à un usage hospitalier (Rachianesthésies, péridurales). Il
tend peu à peu à remplacer la bupivacaïne car il
est moins toxique pour le cœur que cette dernière. |
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Stéréoisomère
(R) C13H20N2O3S 284,375 g.mol-1 N°
CAS Pour
le (R,S) 23964-58-1 |
Anesthésique
local utilisé en odontologie, en concurrence avec la lidocaïne. |
|
Mépivacaïne (R,S)
C15H22N2O 264,348 g.mol-1 pKa
7,6 N°
CAS 96-88-8 |
Anesthésique
local à durée d'action (1 à 3h) supérieure à celle de la lidocaïne.
Il est commercialisé sous le nom de carbocaïne ou de scandonest. La
mépivacaïne inhibe les fonctions de tous les types de fibres nerveuses
(sensitives, motrices, fibres nerveuses autonomes). |
|
ou C13H20N2O
Solide
en aiguilles |
Amino-amide
de structure proche de celle de la lidocaïne avec
laquelle il est parfois associé dans certains médicaments utilisés comme
anesthésiques locaux. |
|
ou Novocaïne ou 4-aminobenzoate
de 236,310 g.mol-1 N°
CAS 59-46-1 |
Anesthésique
local, vasodilatateur utilisé en ORL ; |
|
C13H19ClN2O2
270,755 g.mol-1 N°
CAS 133-16-4 |
Anesthésique
local peu utilisé ; sa structure est proche de celle de la procaïne. |
|
C15H24N2O2 Aspect : Poudre
cristalline blanche Masse
molaire
: 264,3633
g.mol-1 Fusion : 147-150°C pKa : 8,5 Sécurité : N°CAS : 94-24-6 |
Molécule
présente dans certains anesthésiques locaux (pastilles et collutoires) pour
soulager les maux de gorge peu intenses et sans fièvre (Solutricine®). |
|
Benzocaïne C9H11O2N
|
La
benzocaïne est utilisée comme anesthésique local d’usage externe; elle est un
composant actif des crèmes pour le traitement des coups de soleil. |
Remarque :
Au fil
des années, la recherche progresse dans le domaine de l'anesthésie. Des
méthodes telles que l'anesthésie locorégionale ciblée, qui limite l'anesthésie
à une région spécifique du corps, ont été développées pour minimiser les effets
secondaires systémiques des anesthésiques. De plus, des efforts sont en cours
pour mieux comprendre les mécanismes d'action des anesthésiques généraux et
pour développer des agents plus spécifiques et plus sûrs.
Un agent
adjuvant dans les anesthésies est une substance utilisée pour potentialiser
l'effet des anesthésiques principaux. Ces agents peuvent améliorer l'analgésie,
la relaxation musculaire et d'autres aspects du processus anesthésique,
permettant ainsi de réduire les doses d'anesthésiques généraux nécessaires tout
en maintenant un contrôle efficace de l'anesthésie.
On
distingue les analgésiques destinés à soulager la douleur, les anxiolytiques et
les sédatifs qui diminuent les troubles liés à l'anxiété et les relaxants
musculaires.
On
citera deux opiacés et deux opioïdes, dérivés de la pipéridine
|
Morphine
C17H19NO3
285,338
g.mol-1 255 °C
Sublimation
à 190 °C N°
CAS
: 57-27-2 |
Alcaloïde de l'opium,
calmant de la douleur (analgésique). |
|
Hydromorphone ou 7,8-dihydromorphin-6-one
C17H19NO3 Aspect : Cristaux
(recristallisée dans l'éthanol). Masse
molaire
: 285,338
g.mol-1 Fusion : 266,5°C N°
CAS
: 466-99-9 |
Opiacé
semi-synthétique, isomère de la morphine ; cette molécule diffère de celle de
la morphine par la présence sur le carbone 6 d'une fonction cétone au lieu
d'une fonction alcool et par l'absence de double liaison entre les carbones 7
et 8. L'effet
narcotique de cet opiacé est environ cinq à sept fois supérieur à celui de la
morphine à poids égal. Il sert d'analgésique et c'est le plus puissant
antitussif connu. L'efficacité
de l'hydrocodéine comme antitussif est due au fait que le foie transforme
cette molécule en hydromorphine. Ce
médicament découvert et étudié en Allemagne entre 1924 et 1926 est
commercialisé dans le monde sous les noms : Dilaudid®, Palladone®, Opidol®,
Hydromorphane®… |
|
Fentanyl
C22H28N2O Masse
molaire
: 336,4705
g.mol-1 Fusion : 87,5°C pKa 7,3 N°
CAS
: 437-38-7 Risques : |
Opioïde
synthétique, aux propriétés analgésiques. C'est un morphinomimétique se liant
préférentiellement aux récepteurs µ, à potentiel analgésique très supérieur à
celui de la morphine. |
|
C22H30N2O2S Masse
molaire
: 386,551
g.mol-1 Fusion : 97°C Solubilité : 76mg/L N°
CAS
: 56030-54-7 |
Le sufentanil
est un puissant analgésique opioïde liposoluble, synthétique, souvent utilisé
en médecine pour le soulagement de la douleur intense, par exemple lors de
chirurgies majeures ou de soins intensifs. |
3-2) Les
anxiolytiques et les sédatifs
Les
anxiolytiques réduisent l'anxiété et les symptômes associés tels que
l'inquiétude et la nervosité.
Les
sédatifs sont des médicaments qui induisent le calme, qui relaxent et
conduisent à une certaine somnolence.
Certaines
molécules ont des propriétés à la fois anxiolytiques et sédatives en fonction
de leur dosage.
Il
existe plusieurs familles
- Les benzodiazépines
- Les imidazolines
On
prendra comme exemples la clonidine et la dexmédétomidine.
|
C9H9Cl2N3 Masse
molaire
: 230,094
g.mol-1 Fusion
: 130°C Solubilité 0,48
g/L N°
CAS
: 4205-90-7 |
C'est
un médicament contre l’hypertension. Sous
forme de chlorhydrate stimule les récepteurs adrénergiques α2
qui inhibent l’activité sympathique. Efficace
en prévention des bouffées de chaleur iatrogènes induites (hommes traités
pour le cancer de la prostate). Il est
parfois utilisé en anesthésie comme adjuvant sédatif. Il a
la capacité de réduire la réponse du système nerveux sympathique, ce qui peut
aider à stabiliser la pression artérielle pendant l'anesthésie. Il
potentialise les effets analgésiques des opioïdes, ce qui permet de réduire
la dose nécessaire de ces médicaments pour le contrôle de la douleur
post-opératoire. |
|
C13H16N2 Masse
molaire
: 200,2795
g.mol-1 Aspect
: Poudre
cristallisée blanche Solubilité Très
soluble dans l'eau N°
CAS 113775-47-6 |
Médicament
sédatif utilisé comme adjuvant en anesthésie. Il appartient à la classe des
agonistes α2 adrénergiques, tout comme la clonidine et est
utilisé pour produire une sédation et une analgésie pendant et après une
intervention chirurgicale. |
3-3) Les
relaxants musculaires
Un
relaxant musculaire agit sur le système nerveux central, il appartient alors à
la famille des relaxants musculaires centraux, ou directement sur les muscles,
il appartient alors à la famille des relaxants musculaires périphériques, pour
provoquer une relaxation musculaire.
Ce sont
des curares ou des molécules ayant des propriétés curarisantes.
Plusieurs
familles chimiques : les aminostéroïdes, les benzylisoquinoléines ….
- Les aminostéroïdes
|
Rocuronium
(bromure de)
C32H53
BrN2O4 Masse
molaire
: 609,674
g.mol-1 N°
CAS
: 119302-91-9 |
Molécule
synthétique appartenant à la famille des aminostéroïdes (pachycurares ou
curares non-dépolarisants). Relaxant
musculaire périphérique (type curare) utilisé dans l'anesthésie lors de
certaines chirurgies (abdominale notamment) ou en réanimation. Il
induit un relâchement musculaire complet car c'est un antagoniste de
l'acétylcholine au niveau de la plaque motrice. |
|
Pancuronium (dibromure de)
C35H60
Br2N2O4 Aspect : Solide
cristallisé. Masse
molaire
: 732,670
g.mol-1 Fusion : 215°C Solubilité : Soluble
dans le chloroforme N°
CAS
: 15500-66-0 |
Molécule
synthétique appartenant à la famille des aminostéroïdes (pachycurares ou
curares non-dépolarisants). Relaxant
musculaire périphérique (type curare) utilisé dans l'anesthésie lors de
certaines chirurgies (abdominale notamment). Il
induit un relâchement musculaire complet car c'est un antagoniste de
l'acétylcholine au niveau de la plaque motrice. A été
utilisé lors d'injections létales (exécutions capitales). |
|
Vécuronium
(bromure de)
C34H57
BrN2O4 Masse
molaire
: 637,727
g.mol-1 N°
CAS
: 50700-72-6 |
Molécule
synthétiques appartenant à la famille des aminostéroïdes (pachycurares ou
curares non-dépolarisants). Relaxant
musculaire périphérique (type curare) utilisé dans l'anesthésie lors de
certaines chirurgies (abdominale notamment) ou en réanimation. Il
induit un relâchement musculaire complet car c'est un antagoniste de
l'acétylcholine au niveau de la plaque motrice. |
|
Pipécuronium (dibromure de)
C35H62
Br2N4O4 Aspect : Cristaux
lorsque recristallisé dans un mélange acétone/dichlorométhane. Masse
molaire
: 762,699
g.mol-1 Fusion : 263°C en
se décomposant Pouvoir
rotatoire
: [α]D25
= 8,1° (solution molaire dans l'eau). N°
CAS
: 52212-02-9 |
Molécule
synthétique appartenant à la famille des aminostéroïdes (pachycurares ou
curares non-dépolarisants). C'est
un relaxant musculaire périphérique
(type curare) qui induit un relâchement musculaire complet car c'est
un antagoniste de l'acétylcholine au niveau de la plaque motrice. Il est
plus puissant que le rocuronium,
le vécuronium ou
le pancuronium,
autres aminostéroïdes. |
- Les
benzylisoquinoléines
|
Mivacurium
C58H80
Cl2N2O14 Aspect : Poudre
Masse
molaire
: 1099,56
g.mol-1 Solubilité : Soluble
dans le DMSO ; insoluble dans l'eau. N°
CAS
: 106791-40-6 |
Molécule
synthétique appartenant à la famille des benzylisoquinoléines. C'est
un curare non-dépolarisant utilisé comme myorelaxant périphérique en
anesthésie générale et en réanimation ; il présente l'avantage par rapport
aux substances de la même famille d'avoir une courte durée d'action. C'est
un antagoniste compétitif de l'acétylcholine au niveau de la plaque motrice. |
|
C65H82N2O18S2 Masse
molaire
: 1243,49
g.mol-1 Aspect : Poudre
blanc à blanc cassé N°
CAS
: 64228-79-1 |
Molécule
appartenant à la famille des benzylisoquinoléines. C'est
un curare non-dépolarisant utilisé comme myorelaxant périphérique en
anesthésie générale et en réanimation.C'est un antagoniste compétitif de
l'acétylcholine au niveau de la plaque motrice. |
|
C37H42
Cl2N2O6 Aspect : Poudre
cristalline blanche ou blanc cassé sans odeur. Masse
molaire
: 680
g.mol-1 Fusion : 270°C
en se décomposant Pouvoir
rotatoire
: [α]D20
= 210 à 220° (solution 10g/L dans l'eau). Solubilité : Soluble
dans une solution à 20 parties d'eau et 30 parties d'éthanol à 750g/L. N°
CAS
: 6989-98-6 |
Molécule
appartenant à la famille des benzylisoquinoléines. C'est
le curare naturel qui peut être extrait de Chondodendron tomentosum une
liane de la famille des Menispermacées. il a
des propriétés paralysantes. C'est
un curare non-dépolarisant antagoniste spécifique des récepteurs nicotiniques
qui n'est plus utilisé comme myorelaxant ou pour les anesthésies ; on lui
préfère les curares synthétiques. |
- Un dérivé
d'acétylcholine
|
Succinylcholine
ou Suxaméthonium Anectine
® nom
systématique:
C14H30N2O42+ Masse
molaire
: 290,399
g.mol-1 N°
CAS
: 306-40-1 |
Médicament
de la famille des dérivés de l'acétylcholine,
aux propriétés curarisantes, utilisé en anesthésie pour provoquer un
relâchement musculaire (curare dépolarisant). C'est une poudre blanche
sans odeur, légèrement amère et très soluble dans l'eau. |
Remarque:Le curare est un
mélange de substances extraites de lianes d'Amazonie et provoquant une
paralysie des muscles. Il est utilisé par les Amérindiens qui en enduisent
l'extrémité de leurs flèches .
4) Les agents de réversion
Un
agent de réversion, également appelé antagoniste, est une substance utilisée en
anesthésie pour inverser les effets des médicaments anesthésiques ou de
relaxation musculaire administrés pendant une procédure chirurgicale. Ces
agents de réversion aident à réveiller le patient plus rapidement en
neutralisant les effets des médicaments anesthésiques, ce qui permet au patient
de retrouver rapidement un état de conscience normal et un contrôle musculaire.
Cela peut être particulièrement utile en cas de besoin d'urgence pour mettre
fin à l'anesthésie ou pour faciliter une récupération plus rapide après une
opération.
- Agent de réversion des
opioïdes :
|
C19H21NO4 Masse
molaire
: 327,374
g.mol-1 N°
CAS
: 465-65-6 |
C'est
un antagoniste des récepteurs de la morphine. C'est un antidote spécifique
des opioïdes (utilisé pour contrer les surdoses). C'est un antidote temporaire
car sa demi-vie est d'environ 1heure. Il déplace la morphine de ses sites
récepteurs et arrête donc temporairement son action ; il se lie à ces
récepteurs sans déclencher les effets typiques des opioïdes. |
- Agent de réversion des
benzodiazépines :
|
C15H14FN3O3 Masse
molaire
: 303,2884
g.mol-1 N°
CAS
: 465-65-6 |
Médicament
utilisé comme antidote spécifique aux benzodiazépines. C'est un antagoniste
compétitif des récepteurs GABA, récepteurs des benzodiazépines. C'est une
imidazo-benzodiazépine. |
- Agent de réversion de
curares non–dépolarisants
|
Néostigmine (bromure de)
C12H19
BrN2O2 Aspect : Cristaux
(lorsque recristallisé dans un mélange éthanol-éther) Masse
molaire
: 303,195
g.mol-1 Fusion : 167°C
(se décompose) Solubilité : Très soluble
dans l'eau ; soluble dans l'éthanol. N°
CAS
: 114-80-7 |
Cette
molécule est un parasympathicomimétique ; en inhibant les cholinestérases,
elle augmente et prolonge les effets de l'acétylcholine. Elle s'oppose
à l'effet des curares non dépolarisants tels que le rocuronium ou le
vécuronium sur le bloc neuromusculaire. Elle
est utilisée dans les décurarisations postopératoires ainsi que dans les
myasthénies. |
|
Sugammadex (sel de sodium)
C72H104
Na8O48S8 Masse
molaire
: 2178,006
g.mol-1 N°
CAS
: 343306-79-6 |
γ-cyclodextrine
ayant une couronne externe hydrophile (grâce aux groupements –COO-)
et un cœur lipophile. C'est un
antagoniste des effets myorelaxants de substances curarisantes non
dépolarisantes telles que le rocuronium, le vécuronium. Ces
substances curarisantes sont utilisées lors d'anesthésies générales ; on peut
faire cesser rapidement leur effet par injection intraveineuse de sugammadex.
Celui-ci se fixe par liaison ionique forte à l'ammonium quaternaire de ces
substances curarisantes et les empêchent de se lier au récepteur de
l'acétylcholine de la plaque motrice ; c'est une véritable encapsulation. |
